Ipamorelin
Pentapeptid, das Wachstumshormon über den Ghrelin-Rezeptor freisetzt
Auch bekannt als: Ipamorelin acetate · NNC 26-0161 · Ipamorelinum
Kurzfassung
Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid und im Tiermodell der selektivste bekannte Agonist am Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a. Anders als ältere Wachstumshormon-Sekretagoga erhöhte es im Schwein weder ACTH noch Kortisol, auch nicht bei sehr hohen Dosen. Am Menschen sind Kinetik und Hormonkurven gemessen, eine kontrollierte Studie zu Wachstum, Muskelmasse oder Fettmasse fehlt. Die beiden placebokontrollierten Phase-2-Programme prüften eine andere Indikation und verfehlten ihr Wirksamkeitsziel.
- Aminosäuren
- 5
- Masse
- 711,9 g/mol
- Halbwertszeit Mensch
- etwa 2 Stunden nach Infusion
- Zulassungen
- keine, weltweit
- Phase-2-Studien
- 2, beide ohne Wirksamkeitsvorteil
- Vorherrschende Evidenz
- Tierdaten (Ratte, Schwein)
- FDA-Compounding
- Kategorie 2, seit 29.09.2023
Was der Stoff ist
- Klasse
- Synthetisches Pentapeptid, Wachstumshormon-Sekretagogum (Ghrelin-Rezeptor-Agonist)
- Sequenz
- Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂
- Summenformel
- C₃₈H₄₉N₉O₅
- Molare Masse
- 711,9 g/mol
- CAS-Nummer
- 170851-70-4
- Herkunft
- Ipamorelin entstand in einem Chemieprogramm von Novo Nordisk, das Verbindungen ohne das zentrale Dipeptid Ala-Trp des älteren GHRP-1 untersuchte. Die Erstbeschreibung erschien 1998 im European Journal of Endocrinology.
Wirkmechanismus
Was im molekularen Versuch passiert. Jede Zeile nennt die Zielstruktur und die Belege.
Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a)1,3
Agonist hoch, in Zellkultur mit GHRP-6 vergleichbar
EC₅₀ 1,3 ± 0,4 nmol/l an primären Rattenhypophysenzellen, Emax 85 ± 5 Prozent von GHRP-6
Die Originalarbeit von 1998 beschreibt die Wirkung über einen GHRP-ähnlichen Rezeptor, weil der Ghrelin-Rezeptor damals nicht benannt war. Spätere Arbeiten ordnen Ipamorelin als Ghrelin-Rezeptor-Agonisten ein. Im narkotisierten Tier entsteht ein einzelner Hormonanstieg, keine Dauerfreisetzung.
Hormonachse der Hirnanhangsdrüse (ACTH, Kortisol)1
Modulator keine messbare Stimulation im Tiermodell
Im Schwein erhöhten GHRP-6 und GHRP-2 die ACTH- und Kortisolspiegel. Ipamorelin tat das nicht, auch nicht bei mehr als 200-fach höherer Dosis als der ED₅₀ der Wachstumshormon-Freisetzung. Das ist der Kern der Selektivitätsaussage, und sie stammt aus einer Spezies.
Was belegt ist und wie gut
Jede Aussage mit Evidenzstufe und Bewertung. „Anerkannt“ heißt: von der Fachwelt getragen. „Spekulativ“ heißt: es gibt eine Hypothese, aber keine belastbare Prüfung.
Rezeptorwirkung und Selektivität sind im Tiermodell gemessen. Am Menschen gibt es Kinetik und Hormonkurven aus kleinen offenen Studien sowie zwei placebokontrollierte Phase-2-Studien in einer anderen Indikation, die beide ihr Wirksamkeitsziel verfehlten.
Warum nicht höher: Keine kontrollierte Humanstudie zu einem Endpunkt, der das Ziel „Wachstum“ betrifft: Muskelmasse, Kraft, Körperfett und Wachstumsgeschwindigkeit wurden nie gemessen. Die einzigen placebokontrollierten Humanstudien prüften die Magen-Darm-Funktion und scheiterten. Subkutane Gabe ist beim Menschen nicht untersucht.
Ipamorelin setzt über den Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a Wachstumshormon aus der Hirnanhangsdrüse frei.1,2
Evidenz B anerkannt · Dosis-Wirkungs-Kurven an Ratte und Schwein, dazu eine offene Dosissteigerungsstudie an 40 gesunden Männern mit gemessenem Wachstumshormon.
Im Schwein erhöhte Ipamorelin ACTH und Kortisol nicht, auch nicht bei mehr als 200-fach höherer Dosis als der ED₅₀ der Wachstumshormon-Freisetzung.1
Evidenz C anerkannt · Eine Arbeit, eine Spezies, ein Labor. Sauber gezeigt, aber nicht unabhängig reproduziert.
Für die Selektivität am Menschen existieren keine Messungen von ACTH, Kortisol, Prolaktin oder TSH.2,3,4
Evidenz D anerkannt · Aussage über die Datenlage. Die Humanstudien maßen Wachstumshormon und Kinetik, nicht die übrigen Hypophysenhormone.
Bei Patienten nach Darmresektion verkürzte intravenöses Ipamorelin die Zeit bis zur vertragenen festen Mahlzeit nicht messbar gegenüber Placebo.3
Evidenz B anerkannt · Randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-2-Studie mit 117 Patienten. Der Unterschied von 25,3 zu 32,6 Stunden war nicht signifikant (p = 0,15).
Studien am Menschen
Was am Menschen tatsächlich gemessen wurde. Tierstudien stehen bewusst nicht hier, sondern im Abschnitt zur Evidenz.
- Population
- Erwachsene nach Dünn- oder Dickdarmresektion, 117 eingeschlossen, 114 ausgewertet · n = 117
- Endpunkte
- Zeit von der ersten Gabe bis zum Vertragen einer standardisierten festen Mahlzeit, Sicherheit
- Ergebnis
- Median 25,3 Stunden unter Ipamorelin gegen 32,6 Stunden unter Placebo, p = 0,15. Der primäre Endpunkt wurde verfehlt. Unerwünschte Ereignisse waren häufig (87,5 gegen 94,8 Prozent).
- Population
- 320 Erwachsene, mehrere Dosisarme bis dreimal täglich · n = 320
- Endpunkte
- Erholung der Magen-Darm-Funktion
- Ergebnis
- Das Register führt die Studie seit Mai 2014 als abgeschlossen. Eine peer-reviewte Veröffentlichung der Ergebnisse war nicht auffindbar, obwohl die FDA in ihrer Compounding-Bewertung von schwerwiegenden Ereignissen bis hin zu einem Todesfall unter intravenöser Gabe zur Verbesserung der Motilität berichtet.
- Population
- Gesunde männliche Freiwillige, 8 Personen je Dosisstufe · n = 40
- Endpunkte
- Plasmaspiegel von Ipamorelin und Wachstumshormon
- Ergebnis
- Dosisproportionale Kinetik, Halbwertszeit 2 Stunden. Eine Placebogruppe gab es nicht.
Pharmakokinetik
Was der Körper mit dem Stoff macht: Aufnahme, Verteilung, Abbau.
- Halbwertszeit
- Etwa 2 Stunden nach intravenöser Gabe bei gesunden Männern, aus einer Dosissteigerungsstudie mit fünf Infusionsraten. Nach subkutaner Gabe wurde beim Menschen nie gemessen.
- Aufnahme / Bioverfügbarkeit
- Nicht berichtet. Die Humanstudien nutzten den intravenösen Weg, Angaben zur Aufnahme nach subkutaner oder nasaler Gabe fehlen.
- Spitzenkonzentration
- Wachstumshormon-Höchstwert etwa 0,67 Stunden nach Infusionsbeginn.
- Abbau
- Beim Menschen nicht systematisch untersucht. Als Peptid ist ein schneller proteolytischer Abbau plausibel, belegt ist er für Ipamorelin nicht.
- Ausscheidung
- 0,078 l/h/kg, Verteilungsvolumen im Steady State 0,22 l/kg, dosisproportionale Kinetik.
Für die halbmaximale Wachstumshormon-Stimulation war eine Konzentration von 214 nmol/l nötig, die maximale Produktionsrate lag bei 694 mIU/l/h. Das beschreibt den Zusammenhang zwischen Blutspiegel und Hormonantwort, nicht eine Dosis für irgendeinen Zweck.
Protokolle aus der Literatur
Diese Angaben beschreiben, wie in einer bestimmten Studie dosiert wurde. Sie sind der Grund, warum im Umlauf Zahlen kursieren, und ausdrücklich kein Vorschlag für irgendetwas.
Dosisangaben aus Tierstudien lassen sich nicht auf Menschen umrechnen. Wer das versucht, ignoriert Unterschiede in Stoffwechsel, Aufnahme und Empfindlichkeit.
Handhabung im Labor
Umgang mit der Substanz, nicht mit dem Menschen: ansetzen, lagern, typische Fehler.
- Rekonstitution
- Lyophilisat mit sterilem oder bakteriostatischem Wasser lösen. Flüssigkeit an der Glaswand entlanglaufen lassen, nicht auf das Pulver spritzen, nicht schütteln.
- Lagerung
- Lyophilisiert trocken, lichtgeschützt und tiefgekühlt bei etwa −20 °C. Rekonstituiert 2 bis 8 °C. Eine unabhängig veröffentlichte Stabilitätsstudie für die fertige Lösung liegt nicht vor.
- Lösungsmittel
- Bakteriostatisches Wasser ist die übliche Wahl. Benzylalkohol kann die Stabilität mancher Peptide verändern; für Ipamorelin ist das nicht systematisch geprüft.
- Auftauen
- Aliquote vor dem Einfrieren bilden. Wiederholtes Auftauen und Einfrieren gehört zu den häufigsten Ursachen für Aktivitätsverlust bei Peptiden, für Ipamorelin ist das nicht quantifiziert.
Grundregeln für den Umgang
- Kühlkette dokumentieren: Datum des Ansetzens auf dem Vial notieren.
- Nach dem Ansetzen rollen statt schütteln.
- Trübe Lösung oder sichtbare Partikel nicht verwenden.
- Handschuhe und Schutzbrille beim Umgang mit dem Lyophilisat, Staubentwicklung vermeiden.
Typische Fehler
- Die Selektivitätsaussage stammt aus einer einzigen Arbeit an einer Spezies, wird im Umlauf aber als gesicherte Eigenschaft des Stoffes beim Menschen wiedergegeben. Dort wurden ACTH, Kortisol, Prolaktin und TSH nie unter Ipamorelin gemessen.
- Es gibt keine Humanstudie zur subkutanen Gabe. Alle Angaben zu Aufnahme und Verweildauer stammen aus intravenösen Infusionen, meist über 15 Minuten.
- Die Phase-2-Studien liefen in einer anderen Indikation. Aus dem ausbleibenden Effekt beim postoperativen Ileus folgt nichts über Wachstum, und aus der Hormonfreisetzung folgt kein Nutzen.
Sicherheit
Für den Menschen gibt es nur wenige Sicherheitsdaten, und die FDA führt den Stoff wegen Sicherheitsbedenken in einer Compounding-Restriktionskategorie.
Was in Studien als unerwünschte Wirkung berichtet wurde
- gravierend Evidenz D Belege: fda-cat2-ipamorelin, beck-2014
Die FDA hat Ipamorelinacetat am 29. September 2023 in Kategorie 2 der Zwischenpolitik für Compounding-Ausgangsstoffe nach Abschnitt 503B eingestuft. Sie nennt Antikörperbildung gegen das Peptid, Verunreinigungen durch Aggregation und die nicht natürlichen Aminosäuren, die die Charakterisierung erschweren. Zusätzlich verweist sie auf eine veröffentlichte Studie, in der unter intravenöser Gabe zur Verbesserung der Magen-Darm-Motilität schwerwiegende Ereignisse einschließlich eines Todesfalls berichtet worden seien.
- relevant Evidenz D Belege: fda-egrifta-label, dominikowski-2026
Weil Ipamorelin die Wachstumshormon- und damit die IGF-1-Achse aktiviert, gelten die Klassenrisiken dieser Achse: Wassereinlagerung, Gelenk- und Muskelschmerzen, Karpaltunnelsyndrom sowie eine Verschlechterung der Glukosetoleranz. Für Ipamorelin selbst sind diese Wirkungen nicht mit Häufigkeiten dokumentiert; die Angaben stammen von zugelassenen GHRH-Analoga.
- relevant Evidenz E Belege: dominikowski-2026, anecdote-community
Ein Anstieg von IGF-1 und Wachstumshormon wird mit Zellteilung in Verbindung gebracht. Ein klinisches Krebssignal wurde für Ipamorelin nie gezeigt, Langzeitdaten fehlen aber vollständig. Die verbreitetsten Angaben zu Beschwerden stammen aus Selbstberichten in Online-Foren, die keine Häufigkeiten enthalten.
Aus Studien und Zulassungsunterlagen
- In der randomisierten Phase-2-Studie mit 117 Patienten traten unerwünschte Ereignisse in 87,5 Prozent der Verumgruppe und 94,8 Prozent der Placebogruppe auf; ein Gruppenunterschied wurde nicht berichtet.
- Die Dosissteigerungsstudie an 40 gesunden Männern berichtet keine schwerwiegenden Ereignisse. Sie war kurz und umfasste eine einzelne Infusion je Person.
- Die FDA nennt schwerwiegende Ereignisse einschließlich eines Todesfalls unter intravenöser Gabe und stützt sich auf eine Arbeit, deren Kurzfassung ein ausgeglichenes Verträglichkeitsprofil beschreibt. Der Widerspruch ist öffentlich nicht aufgeklärt.
Messgrößen, die eine Gefährdung früh zeigen würden
Diese Parameter werden in Studien erhoben, um Schäden zu erkennen. Die Liste ist keine Anleitung zur Selbstkontrolle, sondern zeigt, welche Signale die Fachwelt für relevant hält.
- IGF-1 im Serum, weil die Wachstumshormon-Freisetzung es erhöht und das Ausmaß beim Menschen für Ipamorelin nicht charakterisiert ist.
- Nüchternglukose und HbA1c, weil Wachstumshormon die Insulinsensitivität verschlechtert.
- ACTH, Kortisol, Prolaktin und TSH, weil die Selektivität bisher nur am Schwein gemessen wurde.
- Blutbild und Antikörperbestimmung nach wiederholter Zufuhr, weil die FDA Immunogenität als Risiko nennt.
Rechtslage
Einordnung nach öffentlich zugänglichen Normen. Sie ersetzt keine anwaltliche Auskunft im Einzelfall.
Kein zugelassenes Arzneimittel. Ipamorelin steht in der Anlage zum AntiDopG. Erwerb, Besitz und Verbringen in nicht geringer Menge zu Dopingzwecken sind verboten.
- Anlage zu § 2 Abs. 3 AntiDopG, Abschnitt II Nummer 2.4 (Wachstumshormon-Sekretagoge, ausdrücklich genannt: Ipamorelin)
- § 2 Abs. 3 AntiDopG (Erwerb, Besitz, Verbringen in nicht geringer Menge zu Dopingzwecken)
- § 6 AntiDopG (Verordnungsermächtigung, unter anderem Bestimmung der nicht geringen Menge)
- § 2 Abs. 1 AMG (Arzneimittelbegriff)
- § 5 AMG (Verbot bedenklicher Arzneimittel)
- § 21 Abs. 1 AMG (Zulassungspflicht)
Anders als bei Stoffen, die nur über das Arzneimittelrecht erfasst sind, greift hier zusätzlich das Anti-Doping-Gesetz: Die Anlage nennt Ipamorelin ausdrücklich. Die Kennzeichnung als „nur für Forschungszwecke“ ändert daran nichts, wenn eine Anwendung am Menschen beabsichtigt ist. Diese Einordnung ist keine Rechtsberatung.
Europäische Union
13Kein zugelassenes Arzneimittel in der EU.
- Richtlinie 2001/83/EG Art. 1 Nr. 2 (Arzneimittelbegriff)
- Richtlinie 2001/83/EG Art. 6 (Zulassungspflicht)
Die Einordnung folgt der Zweckbestimmung. Reine Laborchemikalie ohne Anwendungsbezug fällt nicht unter das Arzneimittelrecht, ein Produkt zur Anwendung am Menschen schon.
USA
6Nicht zugelassen. Ipamorelinacetat steht in Kategorie 2 der Zwischenpolitik für Compounding-Ausgangsstoffe nach Abschnitt 503B des FD&C Act.
- 21 U.S.C. § 353b (Abschnitt 503B des FD&C Act)
- FDA: Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks, Kategorie 2, Eintrag vom 29.09.2023
Kategorie 2 bedeutet, dass die Behörde erhebliche Sicherheitsbedenken sieht und die Substanz nicht unter die Duldung für Kategorie 1 fällt. Compounding mit diesem Ausgangsstoff kann behördlich verfolgt werden. Zugelassen ist Ipamorelin damit nicht.
Sport und Anti-Doping
14Auf der Verbotsliste der WADA in Kategorie S2, verboten zu jeder Zeit, auch außerhalb des Wettkampfs.
- WADA Prohibited List 2026, Kategorie S2 „Peptide hormones, growth factors, related substances, and mimetics“, Nummer S2.2.4 (Growth hormone secretagogues, ausdrücklich genannt: ipamorelin)
S2 erfasst auch Stoffe mit ähnlicher chemischer Struktur oder ähnlicher biologischer Wirkung. Die Klasse ist rund um die Uhr verboten; ein Nachweis gilt unabhängig vom Wettkampftermin als Verstoß.
Kombinationen
Was in der Literatur zusammen genannt wird und was davon belegt ist.
Häufig zusammen untersucht oder genannt
- Ipamorelin wird in der Forschungs- und Community-Literatur zusammen mit GHRH-Analoga wie CJC-1295 oder Tesamorelin genannt, weil beide über verschiedene Rezeptoren auf dieselbe Zelle wirken. Für GHRH plus GHRP-2 ist am Menschen eine überadditive Wachstumshormon-Freisetzung gemessen worden, für Ipamorelin in Kombination mit einem GHRH-Analogon nicht.
- In Sportmedizin und Tiermedizin gilt Ipamorelin gelegentlich als Alternative zu GHRP-6 oder GHRP-2, weil es weniger appetitsteigernd wirkt. Diese Zuordnung stützt sich auf Daten zum Fressverhalten bei Ratten, nicht auf Humanmessungen.
Mögliche Wechselwirkungen
- Stoffe, die Somatostatin freisetzen oder die Wachstumshormon-Achse dämpfen, etwa Glukokortikoide, wirken der Ausschüttung entgegen. Für Ipamorelin ist das nicht untersucht.
- Eine Kombination mit blutzuckersenkenden Stoffen ist aus zwei Gründen heikel: Wachstumshormon verschlechtert die Insulinsensitivität, und die FDA nennt in ihrer Bewertung eines verwandten Sekretagogums einen erhöhten Insulinbedarf. Für Ipamorelin fehlen Daten.
Häufige Fehlannahmen
Aussagen, die im Umlauf sind, und was die Quellen dazu sagen.
„Ipamorelin ist der selektivste Wachstumshormon-Sekretagogum und deshalb ohne Nebenwirkungen.“
Selektivität bedeutet, dass im Tiermodell bestimmte Hormone nicht mit anstiegen. Sie bedeutet nicht, dass der Stoff harmlos ist. Die FDA führt ihn wegen Sicherheitsbedenken in Kategorie 2, Langzeitdaten fehlen.1,6
„Ipamorelin erhöht das Wachstumshormon auf natürliche Weise, weil es den körpereigenen Rhythmus nutzt.“
Ipamorelin ist ein synthetisches Peptid mit zwei Bausteinen, die in körpereigenen Proteinen nicht vorkommen. Es verstärkt die Freisetzung des eigenen Hormons, ist selbst aber kein körpereigener Stoff und ersetzt die natürliche Regulation nicht.1
Wissenslücken
Was fehlt. Wer forschen will, findet hier die offenen Fragen, die tatsächlich welche sind.
- ? Es fehlt jede Humanstudie zur subkutanen Gabe: Aufnahme, Halbwertszeit und Wirkdauer nach diesem Weg sind unbekannt.
- ? Es gibt keine kontrollierte Studie an einem Wachstums- oder Körperzusammensetzungs-Endpunkt. Muskelmasse, Kraft, Körperfett und Wachstumsgeschwindigkeit wurden nie gemessen.
- ? Die Selektivität gegenüber ACTH, Kortisol, Prolaktin und TSH ist beim Menschen nie geprüft worden.
- ? Die Ergebnisse der abgeschlossenen 320-Personen-Studie zur Magen-Darm-Funktion sind nicht peer-reviewt veröffentlicht; die von der FDA genannten schwerwiegenden Ereignisse sind damit öffentlich nicht aufgeklärt.
- ? Zu Immunogenität, wiederholter Gabe über Wochen, Wechselwirkungen, Schwangerschaft und Kindern gibt es keine Daten.
Selbst ansetzen: ein Experiment ohne Arzneimittel
Strukturvergleich der Ghrelin-Rezeptor-Agonisten
Welches Strukturmerkmal unterscheidet die älteren Sekretagoga GHRP-6, GHRP-2 und Hexarelin von Ipamorelin, und passt das Muster zur beobachteten Selektivität?
Material
- · Sequenzen aus öffentlichen Datenbanken (PubChem, UniProt) zu Ghrelin, GHRP-6, GHRP-2, Hexarelin und Ipamorelin
- · Ein Tabellenkalkulationsprogramm für die Ausrichtung der Sequenzen
- · Die Originalarbeit von Raun und Mitarbeitern 1998 als Referenz für die gemessenen Wirkstärken
Auswertung
Tabelle mit Motivbesitz, nicht natürlichen Bausteinen, EC₅₀ und berichteter ACTH-Wirkung. Die Hypothese lautet, dass die ACTH-Wirkung an das Alanin-Tryptophan-Motiv gebunden ist.
Ablauf
- 1. Sequenzen aus der Datenbank übernehmen und die Aminosäuren nebeneinander ausrichten.
- 2. Gemeinsame Motive markieren, insbesondere das zentrale Dipeptid Alanin-Tryptophan, und je Peptid notieren, ob es vorhanden ist.
- 3. Die Tabelle neben die berichteten Wirkstärken und Selektivitätsdaten legen und prüfen, ob das Fehlen des Motivs mit der fehlenden ACTH-Wirkung zusammenfällt.
Grenzen: Das ist ein Rechenexperiment an öffentlichen Daten, kein Laborexperiment. Ein Zusammenhang in fünf Sequenzen beweist keinen Mechanismus; das ließe sich nur mit Bindungsmessungen am Rezeptor klären. Wirkstärken aus verschiedenen Spezies dürfen nicht direkt verglichen werden.
Vergleich mit verwandten Stoffen
Direkter Nebeneinander-Vergleich der belegbaren Merkmale. Leere Felder bedeuten: in der Literatur nicht gefunden.
| Merkmal | Ipamorelin | CJC-1295 (No DAC) | CJC-1295 + Ipamorelin | Sermorelin | Tesamorelin |
|---|---|---|---|---|---|
| Klasse | Synthetisches Pentapeptid, Wachstumshormon-Sekretagogum (Ghrelin-Rezeptor-Agonist) | Synthetisches GHRH-Analogon, tetrasubstituiertes humanes GRF(1-29) ohne Drug-Affinity-Complex | Mischung zweier Peptide: ein hGRF(1-29)-Analogon ohne Drug-Affinity-Complex und das Pentapeptid Ipamorelin | Synthetisches Peptid: die ersten 29 Aminosäuren des humanen Wachstumshormon-Releasingfaktors, am Kettenende amidiert | Synthetisches Analogon des humanen Growth Hormone Releasing Factor (GHRH, GRF(1-44)) |
| Zielstruktur | Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a (Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a), Hormonachse der Hirnanhangsdrüse (ACTH, Kortisol) | GHRH-Rezeptor auf den somatotrophen Zellen der Hirnanhangsdrüse, Serumalbumin (Cystein 34), Dipeptidylpeptidase IV und renale Filtration | GHRH-Rezeptor auf den somatotropen Zellen der Hirnanhangsdrüse, GHS-R1a (Ghrelin-Rezeptor), Wachstumshormonfreisetzung am Hypophysenvorderlappen, endogenes hypothalamisches GHRH | GHRH-Rezeptor der Hypophyse, Wachstumshormon-Ausschüttung der Hypophyse, IGF-1, insulinähnlicher Wachstumsfaktor 1 | GHRH-Rezeptor auf den somatotrophen Zellen der Hirnanhangsdrüse, Fettgewebe, insbesondere viszerales Fett, IGF-1 und IGFBP-3 |
| Halbwertszeit | Etwa 2 Stunden nach intravenöser Gabe bei gesunden Männern, aus einer Dosissteigerungsstudie mit fünf Infusionsraten. Nach subkutaner Gabe wurde beim Menschen nie gemessen. | Für die Variante ohne DAC beim Menschen nicht berichtet. Für die DAC-Version sind 5,8 bis 8,1 Tage gemessen. Als Referenz für das ungeschützte Grundgerüst nennt eine Übersichtsarbeit 10 bis 20 Minuten. | Für die Kombination nicht gemessen. Ipamorelin: terminale Halbwertszeit 2 Stunden am Menschen. CJC-1295 ohne DAC: beim Menschen nicht berichtet. | Zwei Zahlen stehen nebeneinander. Eine Übersichtsarbeit zu GHRH-Analoga nennt etwa 10 bis 20 Minuten beim Menschen, eine Übersichtsarbeit von 2026 eine Verschwindens-Halbzeit von etwa 4,3 ± 1,4 Minuten. Die zweite Angabe beschreibt, wie schnell die Konzentration nach einer Gabe abfällt, und beruht auf anderer Methodik. Beide Werte stammen aus Übersichten, nicht aus einer primären Messung, und dürfen nicht gemittelt werden. | Etwa 8 Minuten nach einer subkutanen Einzelgabe von 1,4 mg bei gesunden Probanden. Eine Übersichtsarbeit von 2026 nennt 26 bis 38 Minuten unter Verweis auf ältere Arbeiten; die Werte betreffen unterschiedliche Formulierungen und Messmethoden. |
| Untersuchte Wege | intravenös | subkutan | subkutan, intravenös | subkutan, intravenös | subkutan |
| Zulassung | Deutschland: Kein zugelassenes Arzneimittel. Ipamorelin steht in der Anlage zum AntiDopG. Erwerb, Besitz und Verbringen in nicht geringer Menge zu Dopingzwecken sind verboten. · Europäische Union: Kein zugelassenes Arzneimittel in der EU. | Deutschland: Kein zugelassenes Arzneimittel. CJC-1295 und mod-GRF stehen ausdrücklich in der Anlage zum AntiDopG. · Europäische Union: Kein zugelassenes Arzneimittel in der EU. | Deutschland: Beide Stoffe stehen in der Anlage zu § 2 Abs. 3 AntiDopG. Erwerb, Besitz und Verbringen in nicht geringer Menge zu Dopingzwecken sind strafbar. Das Gemisch ist kein zugelassenes Arzneimittel. · Europäische Union: Kein zugelassenes Arzneimittel in der EU, weder als Einzelstoff noch als Kombination. | Deutschland: Kein zugelassenes Arzneimittel. Die Anlage zu § 2 Absatz 3 AntiDopG führt Sermorelin namentlich als Wachstumshormon Releasingfaktor. · Europäische Union: Kein zugelassenes Arzneimittel in der EU. | Deutschland: Kein zugelassenes Arzneimittel in Deutschland. Tesamorelin steht ausdrücklich in der Anlage zum AntiDopG. · Europäische Union: Nicht zugelassen. Das Unternehmen Ferrer Internacional zog den Zulassungsantrag für Egrifta am 21. Juni 2012 zurück, nachdem der Ausschuss für Humanarzneimittel eine ablehnende vorläufige Bewertung abgegeben hatte. |
| Evidenz | C — überwiegend Tiermodelle | D — Zellkultur und Einzelfälle | D — Zellkultur und Einzelfälle | C — überwiegend Tiermodelle | A — mehrfach am Menschen belegt |
| Humanstudien | 3 dokumentiert | 3 dokumentiert | 3 dokumentiert | 4 dokumentiert | 4 dokumentiert |
| Deutschland | Kein zugelassenes Arzneimittel. Ipamorelin steht in der Anlage zum AntiDopG. Erwerb, Besitz und Verbringen in nicht geringer Menge zu Dopingzwecken sind verboten. | Kein zugelassenes Arzneimittel. CJC-1295 und mod-GRF stehen ausdrücklich in der Anlage zum AntiDopG. | Beide Stoffe stehen in der Anlage zu § 2 Abs. 3 AntiDopG. Erwerb, Besitz und Verbringen in nicht geringer Menge zu Dopingzwecken sind strafbar. Das Gemisch ist kein zugelassenes Arzneimittel. | Kein zugelassenes Arzneimittel. Die Anlage zu § 2 Absatz 3 AntiDopG führt Sermorelin namentlich als Wachstumshormon Releasingfaktor. | Kein zugelassenes Arzneimittel in Deutschland. Tesamorelin steht ausdrücklich in der Anlage zum AntiDopG. |
Kernaussagen
- ▪ Ipamorelin ist ein synthetisches Pentapeptid und Agonist am Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a.
- ▪ Die Selektivität gegenüber ACTH und Kortisol ist im Schwein gemessen, nicht beim Menschen.
- ▪ Am Menschen sind Kinetik und Hormonkurven bekannt, ein Nutzen an Wachstums- oder Körperendpunkten ist nicht untersucht.
- ▪ Die beiden placebokontrollierten Phase-2-Studien prüften die Magen-Darm-Funktion und verfehlten ihr Wirksamkeitsziel.
- ▪ Die FDA führt Ipamorelinacetat seit 2023 in Kategorie 2 und nennt Immunogenität sowie schwerwiegende Ereignisse unter intravenöser Gabe.
- ▪ In Deutschland steht Ipamorelin ausdrücklich in der Anlage zum AntiDopG, in der WADA-Liste in Kategorie S2.
Quellen
Alle Belege dieses Beitrags, mit Einordnung, was sie zeigen und wo ihre Grenzen liegen.
- [1] Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue
Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH. European Journal of Endocrinology , 1998 · doi:10.1530/eje.0.1390552 · PMID 9849822
Präklinisch (Tier)Die Originalarbeit: Sequenz, Wirkstärke an Rattenhypophysenzellen, Dosis-Wirkungs-Kurven an Ratte und Schwein, Selektivitätsmessungen am Schwein. Grenze: eine Arbeitsgruppe, zwei Spezies, keine Humandaten.
- [2] Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers
Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmaceutical Research , 1999 · doi:10.1023/a:1018955126402 · PMID 10496658
SonstigesEinzige veröffentlichte Humanpharmakokinetik: offene Dosissteigerung, 40 gesunde Männer, intravenöse Infusion. Grenze: kein Placeboarm, kein klinischer Endpunkt, nur der intravenöse Weg.
- [3] Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients
Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, Ipamorelin 201 Study Group. International Journal of Colorectal Disease , 2014 · doi:10.1007/s00384-014-2030-8 · PMID 25331030
Randomisierte StudieRandomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase-2-Studie mit 117 Patienten. Wichtigster Humandatenpunkt und Beleg für das verfehlte Wirksamkeitsziel. Die FDA verweist auf dieselbe Arbeit, wenn sie schwerwiegende Ereignisse nennt.
- [4] The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration
Dominikowski A, Rękoś Z, Olejarz M, Szczepanek-Parulska E, Domin R, Ruchała M. Frontiers in Endocrinology , 2026 · doi:10.3389/fendo.2026.1822475 · PMID 42395176
ÜbersichtsarbeitÜbersicht zur Evidenzlage der GH-Achsen-Peptide. Ordnet Ipamorelin als „sparing“ für ACTH, Kortisol und Prolaktin ein und dokumentiert die verbreitete Selbstanwendung. Grenze: narrative Übersicht ohne eigene Datenerhebung.
-
ClinicalTrials.gov, U.S. National Library of Medicine , 2014
DatenbankRegistereintrag mit 320 geplanten Teilnehmenden und mehreren Dosisarmen, abgeschlossen im Mai 2014. Ergebnisdaten fehlen dort, eine peer-reviewte Publikation war nicht auffindbar. Genau diese Lücke ist der Grund, den Eintrag zu nennen.
-
U.S. Food and Drug Administration , 2026
Behörde / NormBehördenbewertung vom 29.09.2023: Immunogenität, Verunreinigungen, nicht natürliche Aminosäuren und eine Studie mit schwerwiegenden Ereignissen einschließlich eines Todesfalls. Grenze: Bewertung für Compounding, keine Zulassungsentscheidung.
-
Theratechnologies Inc.. U.S. Food and Drug Administration, DailyMed , 2026
Behörde / NormZulassungstext des einzigen zugelassenen GHRH-Analogons, hier nur für den Klasseneffekt der Wachstumshormon-Achse herangezogen: Flüssigkeitseinlagerung, Gelenkschmerzen, Karpaltunnelsyndrom, Glukoseintoleranz. Grenze: andere Substanz, andere Population.
-
Bundesministerium der Justiz, gesetze-im-internet.de , 2023
Behörde / NormDie Anlage nennt Ipamorelin ausdrücklich bei den Wachstumshormon-Sekretagoga. Fassung: BGBl. 2023 I Nr. 67.
-
Bundesministerium der Justiz, gesetze-im-internet.de , 2026
Behörde / NormRegelt unter anderem die Bestimmung der nicht geringen Menge und die Aufnahme weiterer Stoffe in die Anlage.
-
Bundesministerium der Justiz, gesetze-im-internet.de , 2026
Behörde / NormDefiniert, wann ein Stoff Arzneimittel ist. Die Zweckbestimmung ist Teil der Definition.
-
Bundesministerium der Justiz, gesetze-im-internet.de , 2026
Behörde / NormUntersagt das Inverkehrbringen bedenklicher Arzneimittel. Ohne verwertbare Sicherheitsdaten ist die Einordnung als bedenklich naheliegend.
-
Bundesministerium der Justiz, gesetze-im-internet.de , 2026
Behörde / NormZulassungspflicht für Arzneimittel, die im Geltungsbereich des Gesetzes in den Verkehr gebracht werden.
-
EUR-Lex , 2001
Behörde / NormArt. 1 Nr. 2 definiert das Arzneimittel, Art. 6 macht das Inverkehrbringen von der Zulassung abhängig.
-
World Anti-Doping Agency , 2026
Behörde / NormOffizielles PDF der WADA, in Kraft seit 1. Januar 2026. S2 ist zu jeder Zeit verboten, alle Substanzen der Klasse gelten als non-Specified. Ipamorelin ist in S2.2.4 ausdrücklich genannt.
-
Nutzerforen , 2026
Erfahrungsbericht Erfahrungsbericht, kein WirkbelegBelegt nichts über Wirkung oder Häufigkeit. Genannt, weil diese Berichte den Großteil dessen ausmachen, was im Umlauf als Erfahrungswissen gilt, und weil sie Hinweise auf Beschwerden geben können, die in Studien nicht auftauchen.
Der Redaktionsstand dieses Beitrags ist der 14. September 2026. Quellen werden regelmäßig gegen die Register geprüft (PubMed, Crossref).
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Sermorelin
GHRH-Analogon aus 29 Aminosäuren mit kurzer Verweildauer im Blut